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    • 12
      21

      2018

      【盘点】高选择性mTOR抑制剂的研究进程

      mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是PI3K/Akt下游的一种重要的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,能够协调细胞生长、代谢,影响转录和蛋白质合成,调节细胞的凋亡、自噬等。

    • 12
      17

      2018

      【盘点】抗肿瘤药物--精氨酸甲基转移酶(PRMT5)抑制剂的研究新进展

      蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMT)能够使多种蛋白(包括组蛋白和非组蛋白)甲基化,并对多种生物学过程进行影响,如参与转录、细胞信号转导、蛋白质稳定性、mRNA翻译、细胞增殖、细胞分化、细胞凋亡和肿瘤的形成等。

    • 12
      07

      2018

      【盘点】治疗艾滋病的药物---趋化因子受体CCR5抑制剂的研究进展

      在 HIV-1 进入白细胞过程中,结构正常的 CCR5 蛋白质起到促进 HIV-1入胞的通道蛋白的功能。CCR5抑制剂药物与CCR5结合后,使CCR5构象发生变化,阻断了HIV-1与细胞膜蛋白结合,导致HIV-1与CCR5在细胞表面结合的数量减少,从而起到抗感染作用。

    • 11
      30

      2018

      【盘点】单酰甘油酯酶(MAGL)抑制剂的研究进展

      单酰甘油酯酶(Monoacylglycerol lipase,MAGL)是一种丝氨酸水解酶,不仅能在脂质代谢中将三酰甘油分解为游离脂肪酸和甘油,为机体供能,而且能够水解2-花生四烯酸甘油酯(2-AG),调节体内大麻素系统信号转导。

    • 11
      23

      2018

      【盘点】CYP1B1抑制剂的研究现状

      细胞色素P450构成了参与多种内源性和外源性化合物代谢的血红素蛋白的基本家族。CYP1B1能氧化代谢许多前致癌物(如催化多环芳香烃和芳香胺的活化)和体内的甾体激素(如介导17-雌二醇羟化,形成4-儿茶酚雌激素)。

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